Základním opatřením při léčbě diabetu druhého typu je úprava pacientova životního stylu, a pokud to nestačí, dalším krokem je nasazení léků snižujících hladinu glukózy. Problém je ovšem v tom, že buď je účinek některých léků slabý, nebo může být jejich užívání spojeno s přírůstkem hmotnosti a zvýšením rizika hypoglykémie. Vědci se proto dlouhodobě snaží o nalezení takových účinných látek, které by sice snižovaly hladinu glukózy, ale bez zmíněných komplikací. Do popředí zájmu diabetologů se nyní dostává látka tirzepatid, která ve studiích (zdroje uvádíme dále v textu – pozn. redakce) dosahuje překvapivě dobrých výsledků „na všech frontách“, a to i v přímém srovnání s jinými léky.
Tirzepatid je syntetický peptid vyvinutý farmaceutickou firmou Eli Lilly. Působí jako duální agonista, tedy jako látka působící agonisticky na dvou typech receptorů, a to jak receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1), tak receptoru glukózo-dependentního inzulinotropního polypeptidu (GIP).
Účinky tirzepatidu, který je prvním duálním agonistou GLP-1 a GIP schváleným americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv i Evropskou lékovou agenturou (EMA), potvrzuje například studie amerických a kanadských vědců z University of Texas Southwestern Medical Center a University of Toronto, která testovala účinky tirzepatidu v různých dávkách podávaných injekčně jednou týdně. U většiny testovaných pacientů došlo zároveň ke snížení glykémie i zásadnímu snížení tělesné hmotnosti, užívání tirzepatidu přitom nezvyšovalo riziko hypoglykémie, pokud nebyl užíván v kombinaci s inzulínem nebo sulfonylureou, což se dělo u části testovaných pacientů v některých ramenech studie.
Testovaný lék v průběhu pěti klinických studií snížil hladinu glykovaného hemoglobinu HbA1c v průměru o 12,4–25,8 mmol/mol (podle dávkování). Takové snížení je přitom zcela zásadní – za diabetika bývají považováni už lidé s hodnotami nad 47 mmol/mol. U účastníků studie s hladinou glykovaného hemoglobinu 50 až 70 mmol/mol došlo k souběhu všech tří pozitivních efektů – tedy ke snížení této hladiny i tělesné váhy a nezvyšujícího se rizika hypoglykémie – u 74 procent pacientů, u nichž byla aplikována nejsilnější dávka (15 mg léku týdně) a u 55 procent těch, kteří dostávali dávku nejslabší (5 mg léku týdně). U testovaných s vyšší hladinou glykovaného hemoglobinu byly výsledky méně přesvědčivé, ale stále udivující – 33 procent u nejsilnějšího dávkování,12 procent u nejslabšího. Autoři studie upozorňují, že při použití jediného léčivého přípravku je takový účinek dosud nevídaný.
Dominantní výsledky v široké konkurenci
Srovnání různých léčebných strategií nabídla také metaanalýza italských, australských a novozélandských vědců. V jejím rámci bylo hodnoceno 40 studií, do kterých bylo zařazeno 26 490 pacientů. Sledovány byly hodnoty a data lidí, kteří se léčili s diabetem druhého typu následujícími látkami: tirzepatidem, iGlarLixi, iDegLira, kombinací GLP-1RA plus SGLT-2i nebo vysokou dávkou GLP-1RA. Primárním sledovaným ukazatelem bylo snížení hladiny glykovaného hemoglobinu, sekundárně se výzkumníci zaměřili také na změny glykémie nalačno a po jídle, změny tělesné hmotnosti, LDL-cholesterolu, tlaku a na riziko hypoglykémie.
Znovu dominoval tirzepatid, konkrétně jeho vyšší dávkování 15 mg. Ve srovnání s dalšími do studie zahrnutými léčivými látkami se umístil na prvním místě při snižování hladiny glykovaného hemoglobinu. Za překvapivé lze označit, že porazil dokonce i léčebné strategie zahrnující inzulín. Tirzepatid 15 mg byl zároveň ze všech léčiv nejúčinnější i při snižování hmotnosti.